Repositório Institucional - RI

Desenvolvimento farmacotécnico e estudo de estabilidade prévia de uma emulsão transdérmica contendo ibuprofeno 5%

Juliana Souto Ramos Sozzi, Mariana Borella Cioni

Rodrigo José Lupatini Nogueira

Vanessa Alves Pinheiro

Urias Pardócimo Vaz

Por

Brasil

Faculdade de Ciências Médicas e da Saúde de Juiz de Fora

Farmácia

FCMS/JF

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Ibuprofeno, Emulsão transdérmica, Estabilidade, Desenvolvimento farmacotécnico

Introduction. Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) such as ibuprofen, are widely used in situations where it is desired analgesic and anti-inflammatory activity, due to the capacity to inhibit the formation of prostaglandins (PGs). However, NSAIDs can trigger gastrointestinal side effects when administered orally. In an attempt to eliminate these side effects, various strategies have been used to develop formulations that allow the release of drugs through the skin effectively. Terpenes and sesquiterpenes found in essential oils such as Copaiba oil has been suggested as promising enhancer of skin permeation of various hydrophilic and lipophilic substances. Objective. The present work aims at the development of a dosage pharmaceutical form of an emulsion containing ibuprofen at a concentration of 5% and addition of copaiba oil at a concentration of 5% as a ennhancer of skin permeation and to propose their study of preliminary stability. Method. After incorporation of ibuprofen and copaiba oil in the emulsified base, the previous stability study was conducted, analyzing the organoleptic characteristics, pH, physical resistance, spreadability and concentration of ibuprofen by high performance liquid chromatography (HPLC) in the samples at zero time (t0) and 12 days (t12) after thermic stress. Results/Conclusion. The results exposed that the transdermal emulsion containing 5% ibuprofen and copaiba oil 5% showed no change, or remained steady, for the organoleptic properties and physicochemical during alternate cycles of 24 hours in an oven at 45 ± 2oC and 24 hour cycles in a freezer at -5 ± 2oC for 12 days to 12 days. The values of spreadability of the emulsion showed no significant differences and the content of ibuprofen remained within the pharmacopoeial specification. Given these results, we can conclude that the formulation has technological feasibility for pharmaceutical area and thus further studies should be conducted with the purpose of evaluating therapeutic efficacy and accelerated stability.

Introdução. Os fármacos anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), como o ibuprofeno, são muito utilizados nas situações em que se deseja atividade analgésica e anti-inflamatória, devido à capacidade de inibir a formação de prostaglandinas (PGs). Entretanto, os AINEs podem desencadear efeitos colaterais gastrointestinais quando administrados por via oral. Na tentativa de se eliminar tais efeitos colaterais, diversas estratégias têm sido utilizadas para desenvolver formulações que permitam a liberação de fármacos através da pele de forma eficiente. Os terpenos e sesquiterpenos encontrados em óleos essenciais, como o óleo de copaíba, tem sido sugeridos como promissores promotores de permeação cutânea de várias substâncias hidrofílicas e lipofílicas. Objetivo. O presente trabalho objetiva o desenvolvimento de uma forma farmacêutica de emulsão contendo ibuprofeno na concentração de 5% e adição de óleo de copaíba na concentração de 5% como promotor de permeação cutânea, assim como propor seu estudo de estabilidade preliminar. Metodologia. Após incorporação do ibuprofeno e óleo de copaíba à base emulsionada, foi realizado o estudo prévio de estabilidade, analisando os caracteres organolépticos, pH, resistência física, espalhabilidade e a concentração do ibuprofeno por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) nas amostras nos tempos zero (t0) e 12 dias (t12) após estresse térmico. Resultado/Conclusão. Os resultados demonstraram que a emulsão transdérmica contendo ibuprofeno 5% e óleo de copaíba 5% não apresentou alteração, ou seja, manteve-se estável quanto às propriedades organolépticas, bem como físicoquímicas, durante os ciclos alternados de 24 horas em estufa a 45 ± 2oC e ciclos de 24 horas em freezer a -5 ± 2oC durante 12 dias 12 dias. Os valores de espalhabilidade da emulsão não apresentaram diferenças significativas e o teor de ibuprofeno permaneceu dentro da especificação farmacopeica. Diante desses resultados, é possível inferir que a formulação possui viabilidade tecnológica para a área farmacêutica e, desta forma, posteriores estudos devem ser realizados com o propósito de avaliação de eficácia terapêutica e estabilidade acelerada.