Repositório Institucional - RI

Técnica de micro revestimento de fármacos amargos aplicada à flavorização de preparações orais

Ludmila de Souza Caputo, Mayara Souza Breder Valente

Vanessa Alves Pinheiro

Rodrigo José Lupatini Nogueira

Rita de Cássia Azevedo Couto Cornelío

Por

Brasil

Faculdade de Ciências Médicas e da Saúde de Juiz de Fora

Farmácia

FCMS/JF

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Claritromicina, Manipulação, Revestimento

Introduction. Pediatric and elderly patients often demonstrate difficulty in swallowing tablets and capsules because the diameter and/or reject liquid formulations particularly those with bitter taste. The pharmaceutical adjuvants or excipients are substances found in different therapeutic systems which function is to facilitate the compliance of the final dosage form conferring different and relevant properties and characteristics to those drugs. The flavorings are excipients used in formulations to give a distinctive flavor to a food or drug which has a bad taste. Among the forms of masking bitter tastes, the microencapsulation technology, used in the pharmaceutical industry and micro coating technique, used in compounding pharmacy, help to mask unpleasant tastes and odors allowing an increase in the compliance to the treatment. Objective. The aim of this study was to review the literature regarding the masking techniques of oral preparations and to develop experimentally a micro coating technique in compounding scale applied to the Clarithromycin. This is an antibacterial drug with bitter taste usually prescribed in liquid dosage form for oral use. Therefore it was chosen as model drug for the development of this study. Methodology. It was developed in the laboratory a method for micro coating of Clarithromycin and subsequently performed quality control analysis of the product before and after micro coating in order to check the viability and yield of the method. Results. The Clarithromycin micro coated by crystallization method showed an assay of 99,76% and this result was in accordance to the specifications described in the Brazilian Pharmacopoeia 5th edition (2010). Conclusion. It was possible to develop an effective method of micro coating for Clarithromycin without any interaction between the components of the formulation and the drug. It is worth noting the importance of reproducing this method in future experiments, so that a statistical analysis of the quality control results can be performed and the reproducibility of this method evaluated.

Fundamentação. Pacientes pediátricos e idosos frequentemente demonstram dificuldade de deglutição de comprimidos e cápsulas, devido ao seu diâmetro e/ou rejeitam formulações líquidas principalmente quando apresentam sabor desagradável. Os adjuvantes farmacêuticos ou excipientes são substâncias complementares encontradas em diferentes sistemas terapêuticos que tem por função viabilizar o sucesso da forma farmacêutica final, apresentando características e propriedades diferentes daquelas pertinentes aos fármacos. Os flavorizantes são excipientes utilizados nas formulações para conferir um sabor característico a um alimento ou medicamento de sabor desagradável. Dentre as formas de mascaramento de sabor amargo, a tecnologia de microencapsulação, empregada na indústria farmacêutica e a técnica de micro revestimento, empregada na farmácia magistral, permitem mascarar sabores e odores desagradáveis, possibilitando um aumento da adesão ao tratamento. Objetivo. O presente trabalho teve como objetivo fazer uma revisão da literatura a respeito das técnicas de flavorização de preparações orais e desenvolver experimentalmente, em laboratório, um método de micro revestimento em escala magistral, para a claritromicina, um antibacteriano de sabor amargo usualmente prescrito na forma líquida de uso oral e, por esta razão, escolhido como fármaco modelo para o desenvolvimento deste trabalho. Metodologia. Foi desenvolvido em laboratório o método para o micro revestimento da claritromicina, sendo, posteriormente, realizado o controle de qualidade do produto antes e após o micro revestimento para fins de checar a viabilidade e o rendimento do método. Resultados. A claritromicina micro revestida pelo método de obtenção de cristais apresentou um teor de 99,76% atendendo assim, às especificações descritas na Farmacopeia Brasileira 5ª edição (2010). Conclusão. Foi possível desenvolver um método eficaz de micro revestimento para a claritromicina, sem qualquer interação entre os componentes da formulação e o fármaco. É válido ressaltar a importância da reprodução deste método em futuros experimentos, para que uma análise estatística dos resultados de controle de qualidade possa ser realizada e a reprodutibilidade do método avaliada.